美沙拉秦栓

通用名称	美沙拉秦栓
国家基药	否
医保产品	否
中标产品	否
适用科室	消化科
规 格	1g
主要成分	本品主要成分是美沙拉秦
用法用量	每天二至三次，便后肛塞0.25～0.5g，或遵医嘱。
功能主治	美沙拉秦栓，适应症为本品适用于治疗溃疡性结肠炎的急性发作。
补充说明	下列患者慎用本品： 　　1

【药品名称】
通用名称：美沙拉秦栓
英文名称：McsalazineSuppositorics
商品名称：沙尔福
【成份】美沙拉秦
【性状】本品为脂肪性基质制成的白色至淡黄色鱼雷形栓。
【适应症】
本品用于直肠型溃疡性结肠炎的治疗
【功能主治】本品用于直肠型溃疡性结肠炎的治疗
【规格】0.25g0.5g
【包装】塑料包装，5粒／排，10粒／盒；塑料包装，5粒/排，30粒／盒。
【用法用量】
给药方式：直肠给药。成人推荐用量：急性发作期治疗：根据临床个体病例需要，一次0.5g，一日3次（每日159美沙拉秦）。维持治疗：一次0.25g，一日3次（每日0759美沙拉秦）。常规给药方法：每日使用3次，分别在早、中、晚时肛塞置入直肠部位。为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地使用本品。由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎急性发作治疗一般使用8-12周。
【禁忌】下列患者禁用本品：对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物、本品赋形剂过敏者；肾功能障碍和严重的肝功能障碍者；胃或十二指肠溃疡患者；有出血倾向体质者（易引起出血）。
【注意事项】
根据医生判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象（血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌苷）和尿液状况（试纸或尿沉渣）。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2-3次。如检查结果正常，每3个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。肝功能障碍者应慎用本品。肾功能障碍者勿使用本品。如使用本品期间出现肾功能恶化，应考虑到美沙拉秦引起的中毒性肾损伤。患有肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。对含柳氮磺吡啶的药物过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应（如抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状），须立即停止治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限，尚无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。经口给予美沙拉秦的动物研究显示，美沙拉秦对妊娠、胚胎或胎仔发育无直接或间接的不良影响。哺乳：少量美沙拉秦和N一乙酰一5一氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限。不排除会导致婴儿出现如腹泻等过敏反应。只有在预期的临床受益大于对婴儿的潜在风险时，哺乳期妇女才应使用本品。
【儿童用药】由于缺乏儿童的使用经验，暂建议儿童不使用本品。
【老人用药】高龄患者使用本品应酌减剂量。
【药物相互作用】
目前尚未专门进行本品的药物相互作用的研究。推测本品与下列药物同时应用时可能出现相互作用：香豆素类抗凝药：可能会增加凝血抑制作用（增加胃肠出血的风险）。糖皮质激素可能增加胃部不良反应。磺酰脲类药：可能增加降糖作用。甲氨蝶呤：可能增加甲氨蝶呤的潜在毒性。丙磺舒或苯磺唑酮：可能减少尿酸排泄。螺内酯或呋塞米：可能降低利尿作用。利福平：可能降低抗结核病作用。硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤：可能增加骨髓抑制作用。
【药物过量】截至目前，未见药物过量的病例报道，也无已知的特异性解毒剂。必要情况下，可考虑静脉滴注电解质和补液（促进利尿）。
【药理】美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧自由基的功能，对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。直肠给予本品后，美沙拉秦主要局部作用于直肠肠黏膜和黏膜下层组织
【毒理】毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具有肾毒性（肾乳头坏死、近曲小管上皮损伤或整个肾元损伤）。这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变、致畸、致癌作用。
【执行标准】进口药品注册标准JX20090091
【药代动力学】
美沙拉秦的一般药代动力学特性：吸收美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。生物转化进入体循环之前，美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质N一乙酰_5．氨基水杨酸（N-Ac-5-ASA）。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43%的美沙拉秦和78%的N乙酰5一氨基水杨酸与蛋白结合。排泄美沙拉秦及其代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸经粪便（大部分）、肾(20%-50%，与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关)和胆汁（少部分）排泄。尿中排泄以N一乙酰5氨基水杨酸形式为主。口服剂量中约1%的美沙拉秦以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式分泌入乳汁。本品的特殊药代动力学特性：吸收单次给予059美沙拉秦栓，或一日3次、连续给药数周，美沙拉秦的血浆峰浓度均在OI-IOμg/ml，而主要代谢物N．乙酰-5-氨基水杨酸的峰浓度在0.3-16μg/ml。某些情况下，给药后1小时内美沙拉秦即可达到峰浓度。分布0.5g规格美沙拉秦栓经锝标记结合闪烁扫描的研究表明，栓剂在接触体温融熔后，2-3小时扩散达到峰值，其分布主要局限于直肠和直肠乙状结肠结合部，因此美沙拉秦栓尤其适用于直肠炎的治疗
【ATC分类】A07E
【编码】HD005074
【贮藏】遮光，密封，在25℃以下保存。