盐酸氟桂利嗪胶囊

通用名称	盐酸氟桂利嗪胶囊
化学名称	（E）-1-[双（4-氟苯基）甲基]-4-（2-丙
搜索标签	偏头痛用药
国家基药	否
医保产品	否
中标产品	否
适用科室	神经科
适应病症	典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。 　　由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。
规 格	20粒*3板
主要成分	盐酸氟桂利嗪。
作用机理	1.包括椎基地底动脉供血不全在内的中枢性眩晕及外周性眩晕，选用氟桂利嗪每日10～20mg，2～8周为1疗程。2.特发性耳鸣者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天为一个疗程。3.间歇性跛行，氟桂利嗪每日10～20mg。4.偏头痛预防，氟桂利嗪5～10mg，每日两次。5.脑动脉硬化，脑梗塞恢复期，氟桂利嗪每日5～10mg。
用法用量	1.包括椎基地底动脉供血不全在内的中枢性眩晕及外周性眩晕，选用氟桂利嗪每日10～20mg，2～8周为1疗程。2.特发性耳鸣者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天为一个疗程。3.间歇性跛行，氟桂利嗪每日10～20mg。4.偏头痛预防，氟桂利嗪5～10mg，每日两次。5.脑动脉硬化，脑梗塞恢复期；氟桂利嗪每日5～10mg。
性状剂型	胶囊剂
功能主治	典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。 　　由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。
补充说明	禁忌 本品禁用于有抑郁症病史、帕金森氏病或其它锥体外系疾病症状的患者。 注意事项 极个别病人在治疗过程中乏力现象可能会逐渐加剧，此时应停止治疗。 　　请在**剂量下使用。医生应定期(特别是在维持治疗期间)观察患者，这样可**在出现锥体外系或抑郁症状时能及时停药。如果在维持治疗时疗效下降，亦应停止治疗。 　　由于可能引起困倦(尤其在服药初期)，驾驶车辆或操纵机器者应注意。 　　本品可能会引发锥体外系症状、抑郁症和帕金森氏病，尤其是有此类病症发病倾向的患者如老年患者，所以此类患者应慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠 　　动物试验表明本品对生殖、胚胎发育、妊娠过程和围产期无任何危害。尚无人体妊娠期间使用本品的**性资料。 　　哺乳 　　虽无本品随人乳分泌的资料，但用哺乳期狗做的试验表明盐酸氟桂利嗪可随乳汁分泌，其乳汁浓度较血中更高，故服用本品的妇女*好不哺乳。 儿童用药 尚缺乏儿童用药方面的资料。 老年用药 老年患者慎用。 药物相互作用 当本品与酒精、催眠药或镇静药合用时可出现过度镇静作用。 　　本品并不禁忌于使用β－受体阻断剂的病人。 　　本品的药代动力学不受托吡酯影响。在本品和托吡酯（50mg/12小时）合用治疗期内，每隔12小时同服，观察到偏头痛患者体内氟桂利嗪的全身暴露量增加了16*；与单用本品的患者相比全身暴露量增加了14*。托吡酯的稳态药代动力学也未受影响。 　　长期服用本品不会影响苯妥英，卡马西平，丙戊酸盐或苯巴比妥等药物的分布。使用此类抗癫痫药物治疗的癫痫患者体内本品的血药浓度较给予相似剂量的健康受试者低。本品与卡马西平、丙戊酸盐或苯妥英合用时，卡马西平、丙戊酸盐或苯妥英的血浆蛋白结合率不受影响。 药物过量 基于本品的药理学特性，在过量服用时可能会出现镇静作用和虚弱，有报道个例超剂量服用的人（一次服用达600mg）出现嗜睡、激越和心动过速等症状。过量服用后1个小时内，可以进行洗胃治疗。适当的情况下，也可以采用活性炭治疗。尚无已知特定的解救药。 药理毒理 药理作用 　　盐酸氟桂利嗪为选择性钙拮抗剂，可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内，防止细胞内钙负荷过量，也可防止缺血缺氧时大量钙进入神经元，改善脑微循环及神经元代谢，抑制脑血管痉挛、血小板凝聚及血液粘滞度增高等，此外还有细胞膜稳定作用。本品脂溶性高，易透过血脑屏障。 　　本品对心脏收缩和传导无影响。 　　毒理研究 　　本品的非临床中枢神经系统作用（如；镇静、唾液分泌和共济失调）仅当暴露量远远超过人体的*大暴露量时才观察到，与临床使用的相关性很小。 　　对本品的**性进行了一系列综合的非临床研究，包括：单次口服给药的毒性（小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠）、腹膜内（小鼠和大鼠）、皮下（小鼠和大鼠）、静脉（小鼠和大鼠）以及动脉内（大鼠）给药；重复口服给药的毒性（犬12个月和大鼠18个月多剂量的口服毒性）、静脉毒性（犬3个月和大鼠1个月）；口服给药的生殖试验测试大鼠的生育和总体繁殖能力；大鼠、兔和出生前、后大鼠的致畸性和胚胎毒性。对本品的致突变性进行了一系列广泛的研究，包括：鼠伤寒沙门氏菌的体外位点和/或基因突变试验、果蝇的伴性隐性致死试验、人体内淋巴细胞的染色体畸变试验、小鼠的体内微核和显性致死试验。利用口服给药后小鼠和大鼠模型的寿命评估本品致癌性。 　　单次口服给药的毒性试验（小鼠的LD50约为960－1896mg/kg；大鼠的LD50约为343－1935mg/kg）结果与人体的*大治疗剂量（对50kg的患者约为0.2mg/kg）相比，本品有很大的**范围。大鼠和犬重复口服给药的毒性试验结果显示一些临床作用可能与过度的药理作用相关，但都是在远远超过药物治疗剂量时观察到的（按mg/kg计算约为人体*大治疗剂量的400倍），且与临床使用的相关性很小。在生殖试验中，本品对生育无影响且无致畸性。在非常高的剂量下（按mg/kg计算约为人体*大治疗剂量的150－400倍），胎儿毒性小于母体毒性。本品没有致突变性，也不是主要的致癌物。仅在小鼠体内达到毒性剂量水平时（按mg/kg计算约为人体*大治疗剂量的50－100倍），才能观察到由泌乳素介导的轻度乳腺增生和肿瘤生成。 　　在麻醉豚鼠的体内模型中，静脉注射给予总剂量为9.87mg/kg（按mg/kg计算约为人体*大治疗剂量的50倍）的氟桂利嗪，结果显示对QTc间期和心电图均无影响。 药代动力学 本品吸收良好，口服后2－4小时血药浓度达到峰值，连续服用5－6周达到稳态。 　　吸收 　　氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好（>80*），口服给药后2－4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下（胃pH值升高），其生物利用度会适当下降。 　　分布 　　氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99*。本品在健康人体和癫痫患者中均有很大的分布容积，前者接近78L/kg，后者接近207L/kg，说明在品在血管外分布广泛。本品能迅速穿透血脑屏障，在脑中的浓度比在血浆中约高10倍。 　　代谢 　　氟桂利嗪在肝中代谢为至少15种代谢物。其主要代谢途径为CYP2D6酶。 　　消除 　　氟桂利嗪主要以原形药及其代谢物的形式经胆汁随粪便排出。在给药后的24—48小时内，约有3—5*的剂量以原形药和代谢物的形式从粪便中排出，少于1*的剂量以原形药由尿排出。其终末消除半衰期是高度可变的，在大多数个体中单次给药后的变化范围为5—15小时。一些受试者在一个延长期内（至第30天）可测到本品的血药浓度（>0.5mg/mL），这可能是由于本品在其他组织中的重新分布。 　　多剂量给药 　　在每日一次的多剂量给药下，氟桂利嗪的血药浓度约8周后达到稳态，且比同剂量单次给药的浓度高3倍。在5—30mg的范围内，本品的血药浓度与给药剂量成正比。
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【药品名称】
通用名称：盐酸氟桂利嗪胶囊
英文名称：FlunarizineHydrochlorideCapsules
商品名称：盐酸氟桂利嗪胶囊
【成份】盐酸氟桂利嗪
【性状】本品为胶囊剂。
【适应症】
（1）椎基底动脉供血不足引起的中枢性眩晕及外周性眩晕。 （2）特发性耳鸣。 （3）预防偏头痛。 （4）间歇性跛行 （5）脑动脉硬化，脑梗塞恢复期。
【功能主治】（1）椎基底动脉供血不足引起的中枢性眩晕及外周性眩晕。 （2）特发性耳鸣。 （3）预防偏头痛。 （4）间歇性跛行 （5）脑动脉硬化，脑梗塞恢复期。
【规格】5mg（以C26H26F2N2计）
【包装】铝塑泡罩包装，10粒/板、14粒/板；塑料瓶装，100粒/瓶。
【用法用量】
包括椎基底动脉供血不足引起的中枢性眩晕及外周性眩晕，每日10-20mg（2粒-4粒），2-8周为1疗程。特发性耳鸣者，10mg（2粒），每晚1次，10天为一疗程。间歇性跛行，每日10-20mg（2粒-4粒）。预防偏头痛，5-10mg（1粒-2粒），每日2次。脑动脉硬化，脑梗塞恢复期；氟桂利嗪每日5-10mg（1粒-2粒）。
【不良反应】
中枢神经系统的不良反应有：嗜睡和疲惫感为最常见。长期服用者可以出现抑郁症，以女性病人较常见。椎体外系症状，表现为不自主运动、下颌运动障碍、强直等。多数用药3周后出现，停药后消失。老年人中容易发生。少数病人可出现失眠，焦虑等症状。消化道症状表现为：胃部烧灼感，胃纳亢进，进食量增加，体重增加。其他：少数病人可出现皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等症状。但多为短暂性，停药可以缓解
【禁忌】有本药物过敏史，或有抑郁症病史时以及急性脑出血性疾病禁用。
【注意事项】
用药后疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。严格控制药物剂量，当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时，应当减量或停服药。患有帕金森病等锥体外系疾病时，应当慎用本制剂。驾驶员和机械操作者慎用，以免发生意外。
【孕妇及哺乳期妇女用药】由于本药能透过胎盘屏障，且可随乳汁分泌，虽尚无致畸和对胚胎发育影响的报告，不推荐孕妇和哺乳妇女服用本药。
【儿童用药】由于本药能透过血脑屏障，有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢神经系统对药物的反应敏感；代谢机能相对较弱，目前虽无详细的儿童用药研究资料，不推荐儿童服用此药。
【老人用药】由于老年患者神经系统较敏感，代谢能力较弱，在给药剂量上应酌情减少。
【药物相互作用】
与酒精、催眠药或镇静药合用时，加重镇静作用。与苯妥英钠，卡马西平联合应用时，可以降低氟桂利嗪的血药浓度。放射治疗病人合用氟桂利嗪，可提高对肿瘤细胞的杀伤力。在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。
【药物过量】无可靠参考文献，请遵医属。
【药理】本品是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。本品具有：缓解血管痉挛，对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用，尤其对基底动脉和颈内动脉明显，其作用比脑益嗪强15倍；前庭抑制作用，能增加耳蜗小动脉血流量，改善前庭器官循环；抗癫痫作用，本品可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化，细胞放电，从而避免癫痫发作；保护心肌，明显减轻缺血性心肌损害；氟桂利嗪尚有改善肾功能之作用，可用于慢性肾功能衰竭；另外本品还有抗组织胺作用。
【执行标准】《中国药典》2005年版二部
【药代动力学】
本品口服2?4小时达血浆峰值，T1/2为2.4?5.5小时，体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5、6周达稳态血浓度，90%与血浆蛋白结合，可通过血脑屏障，并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢，并由消化道排泄。经胆汁进入肠道，经粪便排泄。
【ATC分类】N07C
【医保类别】乙
【编码】HD008109
【贮藏】遮光，密封保存。