盐酸艾司洛尔注射液

通用名称	盐酸艾司洛尔注射液
国家基药	否
医保产品	否
中标产品	否
适用科室	心血管科
规 格	ml:0.1g 2ml:0.2g
主要成分	本品主要成份为盐酸艾司洛尔
用法用量	成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。
功能主治	用于心房颤动、心房扑动时控制心室率 围手术期高血压 窦性心动过速 成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。 围手术期高血压或心动过速 （1）即刻控制剂量为1mg/kg30*内静注，继以0.15mg/kg/min静点，大维持量为0.3mg/kg/min。 （2）逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。 （3）治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
补充说明	【其他说明】：盐酸艾司洛尔注射液为β受体阻滞剂，临床主要用于围手术期（诱导麻醉，麻醉期间或手术后）出现的心动过速或高血压；窦性心动过缓；需紧急处理的异位室上性心动过速，或作为测其它β受体阻滞效果的探药。还可用于急性心梗的抢救治疗。 盐酸艾司洛尔(esmololhydrochloride，国外商品名brevibloc)是目前个在临床上使用的超短效、选择性β1受体阻滞剂，1982年由美国criticalcare公司通过在β-受体阻滞剂核心基团苯环上引入丙酸甲酯而获得，1984年进入ⅲ期临床；1987年经美国fda批准，杜邦公司的产品在美国上市。该产品与普萘洛尔等常用β-受体阻滞剂比较，具有疗效确切、低毒、小等优点，在心血管病的治疗方面占有突出的位置。 为白，山东省医药工业研究所在国内率先研制成功了盐酸艾司洛尔原料及注射液，其制备水平和质量控制方法均已达到或超过国际先进水平，于1996年获得新药证书及试生产文号，按原卫生部新药审批办法规定，属原新药化药二类。1999年获得正式生产文号，在力诺科峰公司前身山东省医药工业研究所制药厂生产。 一、盐酸艾司洛尔临床主要特点： 1、作用迅速，持续时间短。本品半衰期仅9分钟，药物静脉给药后起效快，故特别适用于心血管危象病人的抢救与治疗。 2、具有心脏选择性β受体阻滞作用。实验表明，盐酸艾司洛尔对心脏β受体的阻滞作用比对血管β2-受体的阻滞作用强100倍，因此具有明显的减慢心率、改善房室传导、增加心房和心室肌的不应期、降低心脏耗氧量和减轻心肌再灌注损伤等作用。 3、扩张外周血管，降低外周血管阻力。普萘洛尔等非选择性β-受体阻滞剂具有增加外周阻力，降低心输出量的效应，而盐酸艾司洛尔则与其相反，可使外周血管扩张，外周阻力下降。 4、药理作用可控，性高。由于本品作用时间短暂，可随时根据机体状态，调整给药剂量，使其药理作用达到佳状态，如一旦出现不良反应，停药后可迅速消失，故较其它β受体阻滞剂更加可靠。 二、技术创新点 盐酸艾司洛尔注射液系原国家二类新药，国内开始研制，进行二期临床，取得新药证书及生产批准文号。且曾享受6年的新药保护期。盐酸艾司洛尔及注射剂处方工艺先进且成熟稳定，技术指标属国际先进水平，有较强的市场竞争优势 【药品生产单位】：济南永宁制药股份有限公司成立于1993年，是在原济南第三制药厂基础上改制成立的股份有限公司，前身是成立于1950年的济南制药厂，至今已有近60年历史。现位于济南市经十东路8168号力诺科技园内。公司注册资金1.21亿元，占地9.33万平方米，可生产片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴眼液、小容量注射剂、大容量注射剂等剂型160多个品种，220个规格的产品。公司的固体制剂、小容量注射剂、滴眼剂、大容量注射剂车间均已通过GMP认证
其它说明	我们公司有以下几大优势： 1．强大的企业集团背景 2．力诺药业企业品牌广告宣传 3．多省中标、医保和新农合目录产品 4．严格的市场价格保护制度 5．强大研发实力和即将上市的新药品种 6．市场价格操作空间充足

【药品名称】
通用名称：盐酸艾司洛尔注射液
英文名称：EsmololHydrochlorideInjection
商品名称：爱络
【成份】主要成份为盐酸艾司洛尔，化学名称：4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐。
【性状】本品为无色或微带黄色的澄明液体。
【适应症】
用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。围手术期高血压。窦性心动过速。
【功能主治】用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。围手术期高血压。窦性心动过速。
【规格】2ml:0.2g；10ml:0.1g。
【包装】安瓿包装，2ml:0.2g：1支/小盒，5支/小盒；10ml:0.1g：5支/盒。
【用法用量】
控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min,约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。围手术期高血压或心动过速即刻控制剂量为：1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
【不良反应】
大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。发生率1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。发生率1%的不良反应：偏瘫，无力，抑郁，思维异常，焦虑，食欲缺乏，轻度头痛，癫痫发作，气管痉挛，打鼾，呼吸困难，鼻充血，干罗音，湿罗音，消化不良，便秘，口干，腹部不适，味觉倒错，注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感，血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死，尿潴留，语言障碍，视觉异常，肩胛中部疼痛，寒战，发热。
【禁忌】支气管哮喘或有支气管哮喘病史。严重慢性阻塞性肺病。窦性心动过缓。二至三度房室传导阻滞。难治性心功能不全。心源性休克。对本品过敏者。
【注意事项】
高浓度给药(＞10mg/ml)会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期(tSUB>1/2β)约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。支气管哮喘患者应慎用。用药期间需监测血压、心率、心功能变化。运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】曾做过本品对大白鼠的致畸研究，给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性，并致死。对兔子的致畸研究发现，给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕兔、胎兔的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】本品在小儿应用未经充分研究。
【老人用药】本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感，肾功能较差，应用本品时需慎重。
【药物相互作用】
与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。与华法林合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%～20%。与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5～8分钟。本品会降低肾上腺素的药效。本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
【药物过量】一次用量达12～50mg/kg即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。本品半衰期短，故首先应立即停药，观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推；哮喘可予βSUB>2受体激动剂或茶碱类治疗；心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。
【药理】盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10～20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数
【毒理】由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。
【执行标准】WS1-(X-272)-2003Z
【药代动力学】
本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。本品的分布半衰期（tSUB>1/2SUB>α）约2分钟，消除半衰期（tSUB>1/2β）约9分钟。经适当的负荷量，继以0.05～0.3mg/kg/min的剂量静点，本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量，则需30分钟达稳态血药浓度)。超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。本品半衰期短，通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度，改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇，其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500，所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内，约73～88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅2%以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期（tSUB>1/2β）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍。本品约55%与血浆蛋白结合，其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合。
【ATC分类】C07A
【医保类别】乙
【编码】HD007675
【贮藏】遮光，密封保存。